Panama

Área Terapéutica:

Gastrointestinal

Registro Sanitario:

20 mg: R-76426 40 mg: R-86597

Dosificación:

Adultos Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) - Tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo 40 mg una vez al día durante 4 semanas. Se recomienda un tratamiento adicional de 4 semanas para pacientes en los que la esofagitis no ha curado o que presentan síntomas persistentes. - Control a largo plazo de pacientes con esofagitis curada para prevenir las recidivas 20 mg una vez al día. - Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) 20 mg una vez al día en pacientes sin esofagitis. Si no se ha obtenido el control de los síntomas tras 4 semanas, se deberá reconsiderar el tratamiento. Una vez que los síntomas se han resuelto, se puede obtener el control posterior de los mismos empleando 20 mg una vez al día. Puede emplearse un régimen a demanda tomando 20 mg una vez al día, cuando sea necesario. En pacientes tratados con AINEs con riesgo de desarrollar úlceras gástricas y duodenales, no se recomienda el control posterior de los síntomas empleando un régimen a demanda.

Advertencias:

En presencia de cualquier síntoma de alarma (p.ej. pérdida de peso involuntaria y significativa, vómitos recurrentes, disfagia, hematemesis o melena) y ante la sospecha o presencia de úlcera gástrica, deberá descartarse la posibilidad de un proceso maligno, ya que el tratamiento con esomeprazol puede aliviar los síntomas y retrasar su diagnóstico. Utilización a largo plazo Los pacientes en tratamiento a largo plazo (particularmente los tratados durante más de un año), deben ser objeto de un seguimiento regular. Tratamiento a demanda Se debe instruir a los pacientes en tratamiento a demanda para que contacten con su médico si la naturaleza de sus síntomas cambia. Erradicación de Helicobacter pylori Cuando se prescribe esomeprazol para la erradicación de Helicobacter pylori, se deben tener en cuenta las posibles interacciones entre medicamentos para todos los componentes de la triple terapia. Claritromicina es un potente inhibidor de CYP3A4 y, por lo tanto, se deben considerar las contraindicaciones e interacciones de claritromicina cuando se utiliza la triple terapia en pacientes tratados concomitantemente con otros medicamentos metabolizados a través de CYP3A4, tales como cisaprida. Infecciones gastrointestinales El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones puede llevar a un ligero aumento del riesgo de infecciones gastrointestinales, como las producidas por Salmonella y Campylobacter. Absorción de la vitamina B12 Esomeprazol, como todos los medicamentos bloqueantes de ácidos, puede reducir la absorción de la vitamina B12 (cianocobalamina) debido a la hipo o aclorhidría. Esto se debería considerar en pacientes con pocas reservas en el cuerpo o factores de riesgo o con factores de riesgo que disminuyan la absorción de la vitamina B12 en pacientes con tratamiento a largo plazo. Hipomagnesemia Se han notificado casos de hipomagnesemia grave en pacientes con tratamiento a largo plazo con IBP como esomeprazol durante al menos tres meses, y en la mayoría de los casos 1 año. Manifestaciones serias de la hipomagnesemia como fatiga, tetania, delirios, convulsiones, mareos, arritmias ventriculares que pueden ocurrir insidiosamente y pasarse por alto. En la mayoría de los pacientes la hipomagnesemia mejora tras el reemplazo y la suspensión de los inhibidores de la bomba de protones. En pacientes para los que se espera que estén en tratamiento prolongado o que estén tomando IBP con digoxina u otros medicamentos que puedan causar hipomagnesemia (p.ej. diuréticos), los profesionales sanitarios deberían considerar medir los niveles de magnesio antes de empezar el tratamiento con los inhibidores de la bomba de protones y periódicamente durante el tratamiento. Riesgo de fracturas Los inhibidores de la bomba de protones, especialmente si se usan a altas dosis o durante largos periodos de tiempo (más de 1 año), pueden aumentar ligeramente el riesgo de fracturas de muñeca, cadera o columna vertebral, sobre todo en pacientes de edad avanzada o en presencia de otros factores de riesgo reconocidos. Estudios observacionales sugieren que los inhibidores de la bomba de protones pueden aumentar el riesgo total de fractura en un 10-40 %. Algunos de estos aumentos se pueden deber a otros factores de riesgo. Los pacientes con alto riesgo de osteoporosis deberían recibir cuidados según las guías clínicas en vigor y deberían tener una ingesta adecuada de vitamina D y calcio. Lupus eritematoso cutáneo subagudo (LECS) Los inhibidores de la bomba de protones se asocian a casos muy infrecuentemente de LECS. Si se producen lesiones, especialmente en zonas de la piel expuestas al sol, acompañadas de artralgia, el paciente debe solicitar asistencia médica rápidamente y el profesional sanitario debe considerar la interrupción del tratamiento con esomeprazol. El LECS después del tratamiento con un inhibidor de la bomba de protones puede aumentar el riesgo de LECS con otros inhibidores de la bomba de protones. Combinación con otros medicamentos No se recomienda la administración concomitante de esomeprazol con atazanavir. Si se considera que la combinación de atazanavir con un inhibidor de la bomba de protones es ineludible, se recomienda llevar a cabo una monitorización clínica estrecha junto con un aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg con 100 mg de ritonavir. No se debe exceder la dosis de 20 mg de esomeprazol. Esomeprazol es un inhibidor del CYP2C19. Al iniciar o terminar el tratamiento con esomeprazol, debe considerarse el potencial de interacciones con medicamentos metabolizados a través del CYP2C19. Se ha observado una interacción entre clopidogrel y esomeprazol. La importancia clínica de esta interacción no está clara. Como precaución, debería desaconsejarse el uso concomitante de esomeprazol y clopidogrel. Cuando se prescribe esomeprazol para una terapia a demanda, se debe considerar las implicaciones en cuanto a interacciones con otros medicamentos, debido a la fluctuación de las concentraciones plasmáticas de esomeprazol. Interferencia con las pruebas de laboratorio Las concentraciones elevadas de Cromogranina A (CgA) pueden interferir en las exploraciones de los tumores neuroendocrinos. Para evitar esta interferencia, el tratamiento con esomeprazol se debe interrumpir durante al menos cinco días antes de la medida de CgA. Si los niveles de CgA y gastrina no vuelven al intervalo de referencia después de la medición inicial, se deben repetir las mediciones 14 días después de la suspensión del tratamiento con el inhibidor de la bomba de protones. Esofax 40 mg: Contiene Amarillo # 6 FD&C CI 15985 y Rojo #40 FD&C CI 16035, este medicamento puede producir reacciones alérgicas. Puede provocar asma, especialmente en pacientes alérgicos al ácido acetilsalicílico. Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de lapp o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento. Tener en cuenta en el tratamiento de los pacientes con diabetes mellitus. Por contener glicerina. Este medicamento puede provocar dolor de cabeza, malestar del estómago y diarrea. Si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azucares, consulte con el antes de tomar este medicamento

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad conocida al principio activo, a benzimidazoles sustituidos o a alguno de los excipientes. Esomeprazol no debe administrarse con nelfinavir y atazanavir. Lactancia.

Reacciones Adversas:

Cefalea, dolor abdominal, diarrea y náuseas son algunas de las reacciones adversas que han sido notificadas más frecuentemente en los ensayos clínicos (y también desde el uso post-comercialización). Además, el perfil de seguridad es similar para las diferentes, indicaciones de tratamiento, grupos de edad y poblaciones de pacientes. No se han identificado reacciones adversas relacionadas con la dosis.

Interacciones:

Efectos de esomeprazol sobre la farmacocinética de otros medicamentos Medicamentos con absorción pH-dependiente: La reducción de la acidez gástrica durante el tratamiento con esomeprazol y otros IBP, puede aumentar o disminuir la absorción de medicamentos, con una absorción gástrica pH-dependiente. Al igual que ocurre cuando se administran otros inhibidores de la secreción ácida o antiácidos, la absorción de medicamentos como ketoconazol, itraconazol y erlotinib puede disminuir y la absorción de digoxina puede aumentar durante el tratamiento con esomeprazol. En sujetos sanos, el tratamiento concomitante con omeprazol (20 mg diarios) y digoxina aumentó la biodisponibilidad de digoxina en un 10% (hasta un 30% en dos de cada 10 sujetos). Rara vez se ha notificado acerca de la toxicidad de digoxina. Sin embargo, se prestará especial cuidado cuando se administre esomeprazol a dosis altas en pacientes de edad avanzada. Se reforzará la monitorización terapéutica de digoxina. Inhibidores de la proteasa: Se ha notificado que omeprazol interacciona con algunos inhibidores de las proteasas. La importancia clínica y los mecanismos responsables de estas interacciones observadas no son siempre conocidas. El aumento del pH gástrico durante el tratamiento con omeprazol puede cambiar la absorción de los inhibidores de las proteasas. Otros mecanismos de interacción posibles se deben a la inhibición del CYP 2C19. Para atazanavir y nelfinavir, se ha comunicado una disminución de los niveles plasmáticos cuando se administran junto con omeprazol, por lo tanto, no se recomienda la administración concomitante. La coadministración de omeprazol (40 mg una vez al día) con 300 mg de atazanavir/100 mg de ritonavir a voluntarios sanos dio como resultado una reducción sustancial en la exposición a atazanavir (un descenso del 75% aproximadamente en la AUC, Cmax y Cmin). El aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg no compensó el impacto de omeprazol sobre la exposición a atazanavir. La coadministración de omeprazol (20 mg una vez al día) con atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg a voluntarios sanos resultó en una disminución de aproximadamente un 30% en la exposición a atazanavir en comparación con la exposición observada con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg una vez al día sin omeprazol 20 mg una vez al día. La administración concomitante de omeprazol (40 mg una vez al día) redujo el AUC, Cmax y Cmin medias de nelfinavir en un 36-39% y disminuyó el AUC, Cmax y Cmin medias del metabolito farmacológicamente activo M8 en un 75-92%. Debido a los efectos farmacodinámicos y propiedades farmacocinéticas similares de omeprazol y esomeprazol, no se recomienda la administración concomitante de esomeprazol y atazanavir y la administración concomitante de esomeprazol y nelfinavir está contraindicada. Para saquinavir (concomitante con ritonavir), se han comunicado niveles plasmáticos aumentados (80-100%) durante el tratamiento concomitante con omeprazol (40 mg una vez al día). El tratamiento con omeprazol 20 mg una vez al día, no tuvo efecto sobre la exposición al darunavir (con ritonavir concomitante) y amprenavir (con ritonavir concomitante). El tratamiento con esomeprazol 20 mg una vez al día no tuvo efecto sobre la exposición amprenavir (con y sin ritonavir concomitante). El tratamiento con omeprazol 40 mg una vez al día no tuvo efectos sobre la exposición de lopinavir (con ritonavir concomitante). Medicamentos metabolizados por CYP2C19: Esomeprazol inhibe CYP2C19, el principal enzima metabolizador de esomeprazol. Por tanto, cuando se combina esomeprazol con medicamentos metabolizados por CYP2C19, tales como diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos y puede ser necesaria una reducción de dosis. Esto debe ser especialmente considerado cuando se prescribe esomeprazol para una terapia a demanda. Diazepam: La administración concomitante de 30 mg de esomeprazol originó una disminución del 45% en el aclaramiento de diazepam, sustrato del CYP2C19. Fenitoína: La administración concomitante de 40 mg de esomeprazol y fenitoína produjo un aumento del 13% en los niveles plasmáticos mínimos de fenitoína en pacientes epilépticos. Se recomienda monitorizar las concentraciones plasmáticas de fenitoína cuando se inicie o interrumpa el tratamiento con esomeprazol. Vorizonazol: Omeprazol (40 mg una vez al día) aumentó la Cmax y la AUCτ de voriconazol (un sustrato del CYP2C19) en un 15% y 41%, respectivamente. Warfarina: En un ensayo clínico, la administración concomitante de 40 mg de esomeprazol a pacientes tratados con warfarina mostró que los tiempos de coagulación permanecieron dentro del rango aceptado. Sin embargo, tras la comercialización, durante el tratamiento concomitante se han notificado unos pocos casos aislados de elevación de INR de significación clínica. En tratamientos con warfarina u otros derivados de cumarinas, se recomienda monitorizar al inicio y al final del tratamiento concomitante con esomeprazol. Cilostazol: Omeprazol, así como esomeprazol actúan como inhibidores del CYP2C19. Omeprazol administrado a dosis de 40 mg a voluntarios sanos en un estudio cruzado, aumento la Cmax y la AUC para cilostazol en un 18% y un 26% respectivamente, y uno de sus metabolitos activos en un 29% y un 69% respectivamente. Cisaprida: En voluntarios sanos, la administración concomitante de 40 mg de esomeprazol y cisaprida originó un aumento del 32% en el área bajo la curva concentración plasmática-tiempo (AUC) y una prolongación del 31% de la vida media de eliminación (t1/2), pero no produjo aumentos significativos en los niveles plasmáticos máximos de cisaprida. El intervalo QTc ligeramente prolongado observado tras la administración de cisaprida sola, no se prolongó más cuando se administró cisaprida en combinación con esomeprazol. Clopidogrel: Los resultados de los estudios en sujetos sanos han mostrado una interacción farmacocinética (PK)/ farmacodinámica (PD) entre clopidogrel (300 mg dosis de carga/75 mg dosis de mantenimiento diaria) y esomeprazol (40 mg al día vía oral) dando lugar a una exposición disminuida del metabolito activo de clopidogrel en un promedio del 40% y resultando en una inhibición máxima disminuida (inducida por ADP) de la agregación plaquetaria en un promedio del 14%. Cuando se administró clopidogrel junto con una combinación a dosis fijas de esomeprazol 20 mg + ASA 81 mg comparado con clopidogrel sólo en un estudio en sujetos sanos, hubo una exposición disminuida de casi el 40% del metabolito activo de clopidogrel. Sin embargo, los niveles máximos de inhibición (inducida por ADP) de agregación plaquetaria en estos sujetos fueron los mismos en el grupo de clopidogrel y en el de clopidogrel + la combinación (esomeprazol + ASA). En ensayos clínicos y observacionales, se han comunicado datos inconsistentes sobre las implicaciones clínicas de esta interacción farmacocinética (PK)/farmacodinámica (PD) en relación con acontecimientos cardiovasculares importantes. Como precaución, debería desaconsejarse el uso concomitante con clopidogrel. Tacrolimus: Se ha notificado un aumento de los niveles séricos de tacrolimus en la administración concomitante con esomeprazol. Se debe realizar un aumento del control de las concentraciones de tacrolimus, así como de la función renal (aclaramiento de creatinina), y si es necesario ajustar la dosis de tacrolimus. Metotrexato: Se ha notificado el aumento de los niveles de metotrexato en algunos pacientes cuando se administra conjuntamente con IBPs. Se debe considerar una retirada temporal de esomeprazol durante la administración de dosis altas de metotrexato. Medicamentos investigados sin interacción clínicamente relevante Amoxicilina y quinidina: Se ha demostrado que esomeprazol no presenta efectos clínicamente relevantes sobre la farmacocinética de amoxicilina o quinidina. Naproxeno o rofecoxib: Durante los estudios a corto plazo que evaluaron la administración concomitante de esomeprazol y naproxeno o rofecoxib no se ha identificado ninguna interacción farmacocinética de interés clínico. Efectos de otros medicamentos sobre la farmacocinética de esomeprazol Medicamentos que inhiben el CYP2C19 y/o CYP3A4 Esomeprazol es metabolizado por CYP2C19 y CYP3A4. La administración concomitante de esomeprazol y un inhibidor del CYP3A4, claritromicina (500 mg dos veces al día), originó una duplicación de la exposición (AUC) a esomeprazol. La administración concomitante de esomeprazol y un inhibidor combinado del CYP2C19 y CYP3A4 puede hacer aumentar la exposición de esomeprazol en más del doble. El inhibidor del CYP2C19 y CYP3A4, voriconazol, aumentó la AUCτ un 280%. Generalmente, no es necesario ajustar la dosis de esomeprazol en ninguna de estas situaciones. Sin embargo, debe considerarse un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática grave y si se requiere un tratamiento a largo plazo. Medicamentos que inducen el CYP2C19 y/o CYP3A4 Los medicamentos que inducen el CYP2C19 o CYP3A4 o ambos (como rifampicina o hierba de San Juan) pueden conducir a la disminución de los niveles séricos de esomeprazol al aumentar el metabolismo de esomeprazol. Población Pediátrica Sólo se han realizado estudios de interacción en adultos