Ecuador

Área Terapéutica:

Cardiometabólico

Registro Sanitario:

DEPLET 10 MG: H5180513 / DEPLET 20 MG: H5170513 / DEPLET 40 MG: H5190513

Dosificación:

Antes de iniciar el tratamiento, el paciente debe someterse a una dieta estándar para reducir los niveles de colesterol que continuará durante el tratamiento. La dosis debe ser individualizada de acuerdo con el objetivo del tratamiento y la respuesta del paciente empleando las guías de tratamiento actuales. Tratamiento de la hipercolesterolemia: La dosis inicial recomendada es 5 ó 10 mg vía oral, una vez al día tanto en pacientes que no hayan recibido estatinas como en pacientes que hayan sido tratados previamente con otro inhibidor de la HMG-CoA reductasa. En la elección de la dosis de inicio deberá tenerse en cuenta el nivel de colesterol del paciente y el posible riesgo cardiovascular, así como el riesgo potencial de reacciones adversas. Si fuera necesario, tras 4 semanas puede aumentarse la dosis hasta el siguiente nivel de dosis. Debido al aumento de notificaciones de reacciones adversas con la dosis de 40 mg en comparación con las dosis menores, solamente se considerará un ajuste final a la dosis máxima de 40 mg en pacientes con hipercolesterolemia severa con alto riesgo cardiovascular (especialmente pacientes con hipercolesterolemia familiar) que no alcancen sus objetivos de tratamiento con 20 mg, y en los que se llevará a cabo un seguimiento rutinario. Se recomienda iniciar la dosis de 40 mg bajo la supervisión de un especialista. La Rosuvastatina se puede tomar en cualquier momento del día, con o sin comida. Prevención de Eventos Cardiovasculares: En el estudio sobre reducción del riesgo de eventos cardiovasculares, la dosis utilizada fue de 20 mg al día. Población pediátrica: El uso en población pediátrica se debe llevar a cabo por especialistas. Uso en niños y adolescentes de 6 a 17 años de edad, (estadío

Advertencias:

Producto de Uso delicado adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes. En pacientes con enfermedad hepática activa, lo cual incluye elevaciones persistentes e inexplicables de las concentraciones séricas de transaminansas, así como un aumento de dichas concentraciones a más de tres veces el límite superior normal. En pacientes con miopatía. Pacientes que reciben un tratamiento concomitante con ciclosporina. Contraindicado en el embarazo o cuando se supone su existencia, lactancia y en las mujeres de edad fértil que no utilicen un método anticonceptivo apropiado. No usar asociado con Gemfibrozilo por el riesgo de producir enfermedades musculares graves.

Reacciones Adversas:

Las reacciones adversas observadas con Rosuvastatina son generalmente de carácter leve y transitorio. Las reacciones adversas se han clasificado en función de su frecuencia según la convención: Frecuentes (=1/100 a <1/10); Poco frecuentes (=1/1.000 a <1/100); Raros (=1/10.000 a <1/1.000); Muy raros (<1/10.000); Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Raro: Trombocitopenia. Trastornos del sistema inmunológico: Raro: Reacciones de hipersensibilidad d, incluyendo angioedema. Trastornos endocrinos: Frecuente: Diabetes mellitus Trastornos psiquiátricos: Frecuencia no conocida: Depresión Trastornos del sistema nervioso: Frecuente: Cefalea. Muy raras: Polineuropatía, Pérdida de memoria. Frecuencia no conocida: Neuropatía periférica, Alteraciones del sueño (incluyendo insomnio y pesadillas). Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Frecuencia no conocida: Tos, Disnea. Trastornos gastrointestinales: Frecuentes: Estreñimiento, Náuseas, Dolor abdominal. Raras: Pancreatitis. Frecuencia no conocida: Diarrea. Trastornos hepato-biliares: Raras: Aumento de las transaminasas hepáticas. Muy raras: Ictericia, Hepatitis. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Poco frecuente: Urticaria, Exantema, Prurito Frecuencia no conocida: Síndrome de Stevens-Johnson. Trastornos musculo esqueléticos y del tejido conjuntivo: Frecuentes: Mialgia. Raras: Miopatía, miositis, rabdomiolisis. Muy raras: Artralgia. Frecuencia no conocida: Alteraciones en los tendones, a veces agravadas con rotura. Miopatía necrotizante mediada por el sistema inmunitario. Trastornos renales y urinarios: Muy raras: Hematuria. Trastornos del aparato reproductor y de la mama: Muy raros: Ginecomastia. Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Frecuentes: Astenia. Frecuencia no conocida: Edema.

Interacciones:

Inhibidores de proteínas transportadoras: La Rosuvastatina es un sustrato de ciertas proteínas transportadoras, incluyendo el transportador de captación hepática OATP1B1 y el transportador de eflujo BCRP. La administración concomitante de Rosuvastatina con inhibidores de estas proteínas transportadoras puede provocar un aumento de las concentraciones plasmáticas de Rosuvastatina y aumentar el riesgo de miopatía. Ciclosporina: Durante el tratamiento concomitante con Rosuvastatina y Ciclosporina, los valores del AUC de Rosuvastatina fueron, como media, 7 veces superiores a los observados en individuos sanos. Rosuvastatina está contraindicado en pacientes tratados concomitantemente con Ciclosporina. La administración concomitante de Rosuvastatina y Ciclosporina no afectó a las concentraciones plasmáticas de la Ciclosporina. Inhibidores de la proteasa: Aunque se desconoce el mecanismo exacto de interacción, el uso concomitante de los inhibidores de la proteasa puede aumentar de manera importante la exposición a la Rosuvastatina. Gemfibrozilo y otros medicamentos reductores del colesterol: la administración concomitante de Rosuvastatina y Gemfibrozilo duplicó la Cmax y el AUC de la Rosuvastatina. De acuerdo con los resultados de los estudios de interacción específica no se espera ninguna interacción farmacocinética significativa con el Fenofibrato, sin embargo, sí podría darse una interacción farmacodinámica. El Gemfibrozilo, Fenofibrato, otros fibratos y dosis hipolipemiantes (mayores o iguales a 1g/día) de Niacina (ácido nicotínico), aumentan el riesgo de miopatía cuando se administran de forma concomitante con inhibidores de la HMG-CoA reductasa, probablemente debido a que pueden provocar miopatía cuando se administran solos. La dosis de 40 mg está contraindicada con el uso concomitante con Fibratos. Estos pacientes deberán iniciar también el tratamiento con una dosis de 5 mg. Ezetimiba: El uso concomitante de 10 mg de Rosuvastatina con 10 mg de Ezetimiba provocó un aumento de 1,2 veces en el AUC de Rosuvastatina en sujetos hipercolesterolémicos. Sin embargo, no se puede descartar una interacción farmacodinámica, en términos de reacciones adversas, entre Rosuvastatina y Ezetimiba. Antiácidos: La administración concomitante de Rosuvastatina con una suspensión antiácida a base de Hidróxido de Aluminio y Magnesio, originó una disminución de la concentración plasmática de la Rosuvastatina de 50% aproximadamente. Este efecto se vio mitigado cuando se administró el antiácido 2 horas después de la administración de Rosuvastatina. No se ha establecido la importancia clínica de esta interacción. Eritromicina: El uso concomitante de Rosuvastatina y Eritromicina originó una disminución del 20% del AUC y una disminución del 30% de la Cmax de la Rosuvastatina. Esta interacción puede estar causada por un incremento en la motilidad intestinal provocada por la Eritromicina. Enzimas del citocromo P450: Los resultados de los estudios in vitro e in vivo muestran que la Rosuvastatina no es ni un inhibidor ni un inductor de las isoenzimas del citocromo P450. Además, la Rosuvastatina es un sustrato con poca afinidad para estas isoenzimas Por lo tanto, no se esperan interacciones medicamentosas debidas al metabolismo mediado por el citocromo P450. No se han observado interacciones clínicamente importantes entre la Rosuvastatina y el Fluconazol (un inhibidor CYP2C9 y CYP3A4) ni el Ketoconazol (un inhibidor de CYP2A6 y CYP3A4). Interacciones que precisan ajustes posológicos de la Rosuvastatina: Cuando sea necesario administrar Rosuvastatina conjuntamente con otros medicamentos conocidos por aumentar la exposición a la Rosuvastatina, debe ajustarse la dosis de Rosuvastatina. Empezar con una dosis de 5 mg de Rosuvastatina una vez al día si el aumento esperado de la exposición (AUC) es de aproximadamente el doble o más. La dosis máxima diaria de Rosuvastatina se ajustará de modo que no sea probable que la exposición prevista a la Rosuvastatina sea mayor que la de una dosis diaria de 40 mg de Rosuvastatina tomada sin medicamentos que interaccionen, por ejemplo, una dosis de 20 mg de Rosuvastatina con Gemfibrozilo (aumento de 1,9 veces) y una dosis de 10 mg de Rosuvastatina en combinación con Atazanavir/Ritonavir (aumento de 3,1 veces). Antagonistas de la vitamina K: Como con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, el inicio del tratamiento o la escalada de la dosis con Rosuvastatina en pacientes tratados de forma concomitante con antagonistas de la vitamina K (p.ej. Warfarina u otros anticoagulantes cumarínicos) puede dar lugar a incrementos del Índice Normalizado Internacional (INR). La interrupción del tratamiento o la disminución de la dosis de Rosuvastatina pueden resultar en una disminución del INR. En tales casos, es recomendable llevar a cabo una monitorización adecuada del INR. Anticonceptivos orales/terapia hormonal sustitutiva (THS): La administración conjunta de Rosuvastatina y un anticonceptivo oral originó un incremento del AUC de etinilestradiol y norgestrel del 26% y 34%, respectivamente. Deben tenerse en cuenta estos aumentos de los niveles plasmáticos a la hora de establecer la dosis del anticonceptivo oral. No hay datos farmacocinéticos disponibles de pacientes con tratamiento concomitante de Rosuvastatina y THS y, por lo tanto, no se puede descartar un efecto similar. Sin embargo, durante los ensayos clínicos, esta combinación fue empleada ampliamente por mujeres y fue bien tolerada. Otros medicamentos: Digoxina: De acuerdo a los resultados de estudios específicos de interacción no se esperan interacciones importantes con la Digoxina. Ácido Fusídico: El riesgo de miopatía incluyendo rabdomiolisis puede aumentar tras la administración concomitante de Ácido Fusídico sistémico con estatinas. El mecanismo de esta interacción (tanto farmacodinámica como farmacocinética, o ambas) aún no se conoce. Se han notificado casos de rabdomiolisis (incluyendo algunos casos mortales) en los pacientes que reciben esta combinación. Si el tratamiento con Ácido Fusídico sistémico es necesario, el uso de Rosuvastatina se debe suspender durante toda la duración del tratamiento con Ácido Fusídico. Población pediátrica: Solo se han realizado estudios de interacción en adultos. Se desconoce la magnitud de la interacción en la población pediátrica.