Ecuador

Área Terapéutica:

Gastrointestinal

Registro Sanitario:

EZOLIUM 20 MG: 2819-MEE-0617 / EZOLIUM 40 MG: 4817-MEE-0919

Dosificación:

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) Tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo 40 mg una vez al día durante 4 semanas. Se recomienda un tratamiento adicional de 4 semanas para pacientes en los que la esofagitis no ha curado o que presentan síntomas persistentes. Adultos Tratamiento de úlcera péptica y tratamiento de continuación de la prevención del resangrado inducida por vía intravenosa 40 mg una vez al día durante 4 semanas tras la prevención del resangrado por úlcera péptica inducida de forma intravenosa. Tratamiento del síndrome de Zollinger Ellison La dosis inicial recomendada es de 40 mg de Esomeprazol dos veces al día. Posteriormente, la dosis debería ajustarse para cada paciente y continuarse el tratamiento mientras esté clínicamente indicado. En base a los datos clínicos disponibles, la mayoría de los pacientes pueden controlarse con dosis de 80 a 160 mg de Esomeprazol al día. En caso de tener que administrar más de 80 mg diarios, la dosis debería dividirse y administrarse dos veces al día. Niños menores de 12 años Esomeprazol no debe ser utilizado en niños menores de 12 años ya que no se dispone de datos. Función renal alterada No se requiere ajuste de dosis en pacientes con alteración de la función renal. Debido a la limitada experiencia en pacientes con insuficiencia renal grave, dichos pacientes deben ser tratados con precaución. Función hepática alterada No se requiere ajuste de dosis en pacientes con alteración hepática de leve a moderada. En pacientes con alteración hepática grave, no se debe exceder de una dosis máxima de 20 mg de esomeprazol. Pacientes de edad avanzada No se requiere ajuste de dosis en ancianos.

Advertencias:

Producto de uso delicado, adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad conocida al Esomeprazol, a los Benzoimidazoles sustituidos o a cualquier otro componente de la formula. Los pacientes tratados con esomeprazol durante períodos prolongados de tiempo tienen el riesgo de generar niveles bajos de magnesio sérico (Hipomagnesemia) la cual puede manifestarse con alteraciones de la frecuencia cardíaca (palpitaciones rápidas) u otros síntomas como espasmos musculares, temblores o convulsiones. El esomeprazol puede reducir la actividad farmacológica del clopidogrel, debiéndose ajustar la dosis.

Reacciones Adversas:

Trastornos de la sangre y del sistema linfático Raras: Leucopenia, trombocitopenia Muy raras: Agranulocitosis, pancitopenia Trastornos del sistema inmunológico Raras: Reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo, fiebre, angioedema y reacción/shock anafiláctico Trastornos del metabolismo y de la nutrición Poco frecuentes: Edema periférico Raras: Hiponatremia Frecuencia desconocida: Hipomagnesemia; hipomagnesemia grave que puede relacionarse con hipocalcemia Trastornos psiquiátricos Poco frecuentes: Insomnio Raras: Agitación, confusión, depresión Muy raras: Agresividad, alucinaciones Trastornos del sistema nervioso Frecuentes: Cefalea Poco frecuentes: Mareo, parestesia, somnolencia Raras: Alteración del gusto Trastornos oculares Raras: Visión borrosa Trastornos del oído y del laberinto Poco frecuentes: Vértigo Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Raras: Broncoespasmo Trastornos gastrointestinales Frecuentes: Dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas/vómitos Poco frecuentes: Sequedad de boca Raras: Estomatitis, candidiasis gastrointestinal Trastornos hepatobiliares Poco frecuentes: Aumento de los enzimas hepáticos Raras: Hepatitis con o sin ictericia Muy raras: Insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática pre-existente Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Poco frecuentes: Dermatitis, prurito, erupción, urticaria Raras: Alopecia, fotosensibilidad Muy raras: Eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica (NET) Frecuencia no conocida: Lupus eritematoso cutáneo subagudo. Trastornos musculo esqueléticos y del tejido conjuntivo Poco frecuentes: Fractura de cadera, muñeca y columna vertebral Raras: Artralgia, mialgia Muy raras: Debilidad muscular Trastornos renales y urinarios Muy raras: Nefritis intersticial Trastornos del aparato reproductor y de la mama Muy raras: Ginecomastia Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Raras: Malestar, aumento de la sudoración

Interacciones:

Inhibidores de proteasas Se ha notificado que el omeprazol interacciona con algunos inhibidores de las proteasas. La importancia clínica y los mecanismos tras estas interacciones notificadas no son siempre conocidos. El aumento del pH gástrico durante el tratamiento con omeprazol puede variar la absorción de los inhibidores de las proteasas. Otros mecanismos de interacción posibles son a través de la inhibición del CYP2C19. Metotrexato Se ha notificado un aumento de los niveles de metotrexato en algunos pacientes cuando se administra junto con IBPs. Debe considerarse una retirada temporal de esomeprazol en la administración de una dosis alta de metotrexato. Tacrolimus Se ha notificado que la administración concomitante de esomeprazol aumenta los niveles séricos de tacrolimus. Debe realizarse controles reforzados de las concentraciones de tacrolimus así como de la función renal (aclaramiento de creatinina) y ajustar la dosis de tacrolimus si fuera necesario. Medicamentos con absorción dependiente del pH La reducción de la acidez gástrica durante el tratamiento con esomeprazol y otros IBP pueden disminuir o aumentar la absorción de medicamentos cuya absorción dependa del pH gástrico. La absorción de medicamentos tomados por vía oral, como ketoconazol, itraconazol y erlotinib, puede disminuir y la absorción de digoxina puede aumentar durante el tratamiento con esomeprazol. Medicamentos metabolizados por el CYP2C19 Esomeprazol inhibe el CYP2C 19, la principal enzima metabolizadora de esomeprazol. Por tanto, cuando se combina esomeprazol con fármacos metabolizados por el CYP2C19, tales como warfarina, fenitoína, citalopram, imipramina, clomipramina, diazepam, etc., pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos y puede ser necesaria una reducción de la dosis. En el caso del clopidogrel, un profármaco que se transforma en su metabolito activo por la acción del CYP2C19, las concentraciones plasmáticas del metabolito activo pueden disminuir. Warfarina La administración concomitante de 40 mg de esomeprazol a pacientes tratados con warfarina mostró que los tiempos de coagulación permanecieron dentro del rango aceptado. Sin embargo, tras la comercialización, se han notificado unos pocos casos aislados de elevación del INR de significación clínica durante el tratamiento concomitante. En tratamientos con warfarina u otros derivados de la cumarina, se recomienda monitorizar al inicio y al final del tratamiento concomitante con esomeprazol. Clopidrogel Los resultados en sujetos sanos muestran una interacción farmacocinética (FC)/farmacodinámica (FD) entre clopidogrel (dosis de carga de 300 mg/dosis de mantenimiento de 75 mg al día) y esomeprazol (40 mg al día por vía oral) dando lugar a una exposición disminuida a la exposición al metabolito activo de clopidogrel en un promedio del 40%, y resultando una inhibición máxima disminuida de la agregación plaquetaria (inducida por ADP) en un promedio del 14%. Fenitoina La administración concomitante de 40 mg de esomeprazol dio lugar a un aumento de las concentraciones plasmáticas de fenitoína del 13% en pacientes epilépticos. Se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de fenitoína cuando se inicia o retira el tratamiento con esomeprazol. Voriconazol Omeprazol (40 mg una vez al día) aumentó la Cmax y el AUCτ de voriconazol (un sustrato del CYP2C19) en un 15% y un 41%, respectivamente. Cilostazol Omeprazol, al igual que esomeprazol, actúa como inhibidor del CYP2C19. Omeprazol, administrado en dosis de 40 mg a sujetos sanos en un estudio cruzado, aumentó la Cmax y el AUC de cilostazol en un 18% y un 26% respectivamente, y de uno de sus metabolitos activos en un 29% y un 69%, respectivamente. Cisaprida En voluntarios sanos, la administración concomitante de 40 mg de esomeprazol dio lugar a un aumento del área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) del 32% y una prolongación de la semivida de eliminación (t1/2) del 31%, pero no aumentó de manera significativa las concentraciones plasmáticas máximas de cisaprida. La ligera prolongación del intervalo QTc observada tras la administración de cisaprida sola, no se prolongó adicionalmente cuando la cisaprida se administró en combinación con esomeprazol. Diazepam La administración concomitante de 30 mg de esomeprazol dio lugar a una disminución del 45% del sustrato del CYP2C19 diazepam. Medicamentos investigados sin interacciones clínicamente importantes Amoxicilina y quinidina, Esomeprazol ha demostrado no tener efectos clínicamente relevantes en la farmacocinética de la amoxicilina y la quinidina. Naproxeno o rofecoxib Los estudios en los que se evaluó la administración concomitante de esomeprazol y naproxeno o rofecoxib no identificaron ninguna interacción farmacocinética clínicamente relevante durante los estudios a corto plazo. Efectos de otros medicamentos en la farmacocinética de esomeprazol  Medicamentos que inhiben el CYP2C19 y/o CYP3A4 : Esomeprazol es metabolizado por CYP2C19 y CYP3A4. La administración concomitante de esomeprazol y un inhibidor de CYP3A4, claritromicina (500 mg dos veces al día), originó una duplicación de la exposición (AUC) a esomeprazol. La administración concomitante de esomeprazol y un inhibidor combinado de CYP2C19 y CYP3A4 puede hacer aumentar la exposición de esomeprazol en más del doble. El inhibidor del CYP2C19 y CYP3A4, voriconazol, aumentó el AUCt de omeprazol un 280%. Generalmente no es necesario ajustar la dosis de esomeprazol en ninguna de estas situaciones. Sin embargo, debe considerarse un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática grave y si se requiere un tratamiento a largo plazo.  Medicamentos inductores del CYP2C19 y/o CYP3A4 Los medicamentos que inducen el CYP2C19 o el CYP3A4 o ambos (como la rifampicina y la hierba de San Juan (Hypericum perforatum)) pueden conducir a la disminución de los niveles séricos de esomeprazol al aumentar el metabolismo de esomeprazol.